ivas Cumhuriyet Üniversitesi Teknik Bilimler Meslek Yüksekokulu Bitkisel ve Hayvansal Üretim Bölümü Öğretim Üyesi Doç. Dr. Burak Tüzün ve Tıp Fakültesi Öğretim Üyesi Dr. Öğr. Üyesi Serkan Kapancık’ın araştırmacı olarak yer aldığı uluslararası çalışma, dünyanın en prestijli tıp ve eczacılık dergilerinden Journal of Medicinal Chemistry’de yayımlandı.

Çalışmada, tümörle ilişkili karbonik anhidraz IX ve XII (hCA IX/XII) enzimlerini hedefleyen tiyazol-tabanlı kalkon türevleri sentezlendi ve in vitro olarak değerlendirildi. Bu enzimler, hipoksik tümörlerde aşırı eksprese edilerek tümör hücrelerinin hayatta kalmasını kolaylaştırmakta ve tedaviye direnç gelişimine katkıda bulunmaktadır. Araştırma ekibi, sülfanilamid grubunu çinko bağlayıcı grup olarak kullanarak yeni bileşikler geliştirdi. Özellikle 5u kodlu bileşik, hCA IX/XII enzimlerini güçlü şekilde inhibe ederken, kolon, melanom ve meme kanseri hücrelerinde düşük mikromolar düzeylerde etkili antikanser aktivite sergiledi.Çalışmada, moleküler docking ve yoğunluk fonksiyonel teorisi (DFT) hesaplamalarıyla bileşiklerin enzim aktif bölgeleriyle etkileşim mekanizmaları detaylı bir şekilde ortaya konuldu. 

Elde edilen bulgular, 5u türevinin mevcut klinik aday SLC-0111’den daha üstün özellikler sergilediğini gösterdi. ADME analizleri ise bu bileşiğin yüksek çözünürlük, iyi biyoyararlanım ve ilaç benzeri özellikler taşıdığını doğruladı.

Doç. Dr. Burak Tüzün ve Dr. Öğr. Üyesi Serkan Kapancık, çalışmanın Üniversitemizin teorik ve uygulamalı ilaç tasarımı alanında uluslararası görünürlüğünü artırdığını vurgulayarak, “Amacımız, Sivas Cumhuriyet Üniversitesi’ni ilaç keşfi ve tasarımı alanında önemli bir merkez haline getirmektir. Bu yayın, uluslararası iş birliklerinin gücünü ve yerli bilim insanlarının katkılarını göstermesi açısından büyük önem taşımaktadır” dediler.